L'amélioration masculine d'oxytocine complète l'autisme mammifère 158861-67-7 d'hormone

 

 

 

Structure moléculaire d'Oxytoxin

 

 

Ordre : CYIQNCPLG-NH2
Formule moléculaire : C43H66N12O12S2
La masse molaire : 1007,19 g/mol
Nombre de CAS : 158861-67-7
PubChem : CID 439302







 

 

L'oxytocine est une hormone mammifère qui agit principalement comme un neuromodulateur dans le cerveau. L'oxytocine est la plus connue pour ses rôles dans la reproduction sexuelle, en particulier pendant et après l'accouchement.

 

Elle est libérée dans les grands nombres après que distension du cervix et utérus pendant le de travail, facilitant la naissance, et après la stimulation des mamelons, facilitant allaiter. L'oxytocine de mot a été dérivée du mot grec « , signifiant la naissance rapide. Le peptide d'oxytocine est synthétisé comme protéine inactive de précurseur du gène d'OXT.

 

L'oxytocine est un peptide de neuf acides aminés (un nonapeptide). Son nom systématique est cystéine-tyrosine-isoleucine-glutamine-asparagine-cystéine-proline-leucine-glycine-amine (cys, tyr, ile, gln, asn, cys, pro, leu, gly - NH2, ou CYIQNCPLG-NH2). Les résidus de cystéine forment une liaison disulfide. L'oxytocine a une masse moléculaire des daltons 1007.

 

Une unité internationale (IU) d'oxytocine est l'équivalent d'environ 2 microgrammes de peptide pur. La propriété confiance-induisante de l'oxytocine pourrait aider ceux qui souffrent des inquiétudes et des troubles affectifs sociaux, mais avec le potentiel pour des tours d'abus avec confiance et des applications militaires.

 

La structure de l'oxytocine est très semblable à celle du vasopressin (cys, tyr, phe, gln, asn, cys, pro, arg, gly - NH2), aussi un nonapeptide avec un pont en soufre, dont l'ordre diffère de l'oxytocine par deux acides aminés. Une table montrant les ordres des membres de la famille superbe de vasopressin/oxytocine et des espèces les exprimant est présente dans l'article de vasopressin. L'oxytocine et le vasopressin ont été isolés et synthétisés par Vincent du Vigneaud en 1953, le travail pour lequel il a reçu le prix Nobel en chimie en 1955.

 

L'oxytocine et le vasopressin sont les seules hormones connues libérées par la glande pituitaire postérieure humaine pour agir à une distance. Cependant, les neurones d'oxytocine préparent d'autres peptides, y compris l'hormone et le dynorphin de corticotropin-libération, par exemple, qui agissent localement. L'oxytocine a des actions (hormonales) périphériques, et a également des actions dans le cerveau. Ses actions sont atténuées par détail, récepteurs d'oxytocine de haut-affinité. Le récepteur d'oxytocine est un récepteur G-protéine-couplé qui exige Mg2+ et cholestérol.

 

 

L'oxytocine joue-t-elle un rôle dans l'autisme ?

 

L'oxytocine peut jouer un rôle dans l'autisme et peut être un traitement efficace pour les comportements répétitifs et affiliative de l'autisme. Les traitements à oxytocine ont également eu comme conséquence une plus grande conservation de discours affectif dans les adultes avec l'autisme. Deux études connexes dans les adultes, en 2003 et 2007, oxytocine trouvée ont diminué des comportements répétitifs et ont amélioré l'interprétation des émotions. Plus récemment, l'administration intranasale de l'oxytocine s'est avérée pour augmenter la reconnaissance d'émotion chez les enfants aussi jeunes que 12 qui sont diagnostiqués avec des désordres de spectre d'autisme.

 

 

Oxytocine et gastro la région

 

L'oxytocine est détruite dans l'appareil gastro-intestinal, ainsi doit être administrée par l'injection ou comme pulvérisation nasale. Elle a une demi vie d'en général environ trois minutes dans le sang, et donné en intraveineuse ne présente pas le cerveau en quantité significative - il est exclu du cerveau par la barrière hémato-encéphalique. Les preuves dans des macaques de rhésus indiquent que l'oxytocine par la pulvérisation nasale entre dans le cerveau. Des pulvérisations nasales d'oxytocine ont été utilisées pour stimuler allaiter, mais l'efficacité de cette approche est douteuse.

 

 

Sources neurales d'oxytocine

 

Dans l'hypothalamus, l'oxytocine est faite en cellules neurosécrétrices magnocellular des noyaux supraoptic et paraventriculaires, et est stockée dans des corps d'harengs sur les terminaux d'axone dans le pituitary postérieur. L'oxytocine est également faite par quelques neurones au noyau paraventriculaire qui projettent à d'autres parties du cerveau et à la moelle épinière. [73] selon les espèces, des cellules de récepteur-expression d'oxytocine sont situées dans d'autres secteurs, y compris l'amygdala et le noyau de lit des terminalis de stria.

 

Dans la glande pituitaire, l'oxytocine est empaquetée dans grand, vésicules de dense-noyau, où elle est liée au neurophysin I. Secretion de l'oxytocine des terminaisons nerveuses neurosécrétrices est réglée par l'activité électrique des cellules d'oxytocine dans l'hypothalamus.

 

 

sources Non-neurales d'oxytocine

 

En dehors du cerveau, oxytocine-contenant des cellules ont été identifiés dans plusieurs tissus divers, y compris le luteum de corpus, les cellules interstitielles de Leydig, la rétine, la médulle adrénale, le placenta, le thymus et le pancréas. La conclusion des quantités importantes de cette hormone classiquement « neurohypophysial » en dehors du système nerveux central soulève beaucoup de questions concernant son importance possible dans ces différents tissus.

 

Les cellules de Leydig dans quelques espèces ont été également montrées pour posséder les machines biosynthétiques pour fabriquer oxytocin de novo testiculaire, pour être spécifiques, dans les rats (ce qui peuvent synthétiser la vitamine C de manière endogène), et chez les cobayes, qui, comme des humains, exigent une source exogène de vitamine C (ascorbate).

 

Recherche récente liée à l'oxytocine et aux effets

 

La recherche a prouvé que l'oxytocine évoque des sentiments de satisfaction, des réductions d'inquiétude, et des sentiments de calme et de sécurité autour du compagnon. Beaucoup d'études ont déjà montré une corrélation d'oxytocine avec la liaison humaine, les augmentations en confiance, et les diminutions de la crainte. Une étude a confirmé une corrélation positive entre les niveaux de plasma d'oxytocine et une échelle d'inquiétude mesurant l'attachement romantique adulte. Ceci suggère que l'oxytocine puisse être importante pour l'inhibition des régions de cerveau liées au contrôle, à la crainte, et à l'inquiétude comportementaux, de ce fait permettant à l'orgasme de se produire.

 

Attachement romantique :

 

Dans quelques études, des hauts niveaux de l'oxytocine de plasma ont été corrélés avec l'attachement romantique. Par exemple, si un couple est séparé pendant une longue période, l'inquiétude peut augmenter en raison du manque d'affection physique. L'oxytocine peut faciliter les couples de manière romantique joints en diminuant leurs sentiments d'inquiétude quand ils sont séparés. Une étude rapportée augmente de l'oxytocine pendant l'excitation sexuelle pourrait être en réponse au mamelon/à areola, génital, et/ou à la stimulation génitale de région à mesure que confirmée dans d'autres mammifères.

 

Murphy et autres (1987), étudiant des hommes, les niveaux trouvés d'oxytocine ont été élevés dans toute l'excitation sexuelle sans l'augmentation aiguë à l'orgasme. Une étude plus récente des hommes a trouvé une augmentation en oxytocine de plasma juste après l'orgasme, mais seulement d'une partie de leur échantillon qui n'a pas atteint l'importance statistique. Les auteurs ont noté ces changements « peuvent simplement refléter les propriétés contractiles sur le tissu reproducteur ».

 

Comportement maternel :

 

Les rats femelles donnés des antagonistes d'oxytocine après avoir donné naissance ne montrent pas le comportement maternel typique. En revanche, les moutons femelles vierges montrent le comportement maternel vers les agneaux étrangers sur l'infusion de fluide céphalo-rachidien de l'oxytocine, qu'ils ne feraient pas autrement.

L'oxytocine est impliquée dans l'initiation du comportement maternel, non son entretien ; par exemple, elle est plus haute dans les mères après qu'ils agissent l'un sur l'autre avec les enfants peu familiers plutôt que leurs propres moyens.

 

Excitation sexuelle :

 

L'oxytocine injectée dans le fluide céphalo-rachidien cause des constructions spontanées dans les rats, reflétant des actions dans l'hypothalamus et la moelle épinière. Les antagonistes centralement administrés de récepteur d'oxytocine peuvent empêcher des constructions de non contact, qui est une mesure d'excitation sexuelle.

Les études utilisant des antagonistes d'oxytocine chez les rats femelles fournissent des données que l'oxytocine augmente le comportement de lordose, indiquant une augmentation de la réceptivité sexuelle.

 

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Description d'oxytocine

 

Chaque ml d'injection d'oxytocine, USP (synthétique), destiné à l'infusion ou à l'injection intramusculaire intraveineuse, possède une activité ocytocique équivalente à 10 unités d'oxytocine d'USP et contient le chlorobutanol (dérivé de chloral) 0,5% anhydre. Ce produit peut contenir jusqu'à 12,5% produits/impuretés de décomposition. L'injection d'oxytocine (synthétique) est une solution stérile, claire, sans couleur d'oxytocine dans l'eau pour l'injection préparée par la synthèse. L'acide acétique a pu avoir été ajouté pour l'ajustement de pH (pH 3.0-5.0). La formule structurelle est :

 

 

 

 

Oxytocine - pharmacologie clinique

 

L'injection d'oxytocine (synthétique) agit sur le muscle lisse de l'utérus de stimuler des contractions ; la réponse dépend du seuil utérin de l'excitabilité. Elle exerce une action sélective sur la musculature douce de l'utérus, en particulier vers l'extrémité de la grossesse, pendant le travail et juste après la livraison. L'oxytocine stimule des contractions rythmiques de l'utérus, augmente la fréquence des contractions existantes et soulève le ton de la musculature utérine. L'oxytocine synthétique ne possède pas les effets cardio-vasculaires, tels que l'altitude de la tension artérielle, comme exhibé par le vasopressin trouvé dans l'injection de pituitary postérieur.

 

 

Indications et utilisation pour l'oxytocine

L'injection d'oxytocine (synthétique) est indiquée pour l'initiation ou l'amélioration des contractions utérines, où c'est souhaitable et considérée approprié, afin de réaliser une livraison vaginale rapide pour des raisons foetales ou maternelles. On l'indique pour (1) l'induction du travail dans les patients avec une indication médicale pour l'initiation du travail, tel que des problèmes de Rhésus, le diabète maternel, pré-eclampsia à ou près de terme, quand la livraison est pour le bien de mère et de foetus ou quand des membranes sont pr3maturément rompues et la livraison est indiquée ; (2) stimulation ou renfort de travail, comme dans des cas choisis de l'inertie utérine ; (3) thérapie adjunctive dans la gestion de l'avortement inachevé ou inévitable. Dans le premier trimestre, le curettage est généralement considéré thérapie primaire. Dans le deuxième avortement de trimestre, l'infusion d'oxytocine sera souvent réussie en vidant l'utérus. Des autres moyens de la thérapie, cependant, peuvent être exigés en pareil cas.

 

 

Puerpéral

 

L'injection d'oxytocine (synthétique) est indiquée aux contractions utérines de produit pendant la troisième étape du travail et au saignement ou à l'hémorragie puerpéral de contrôle.

 

Contres-indication

 

L'injection d'oxytocine (synthétique) est contre-indiquée dans l'un des après des conditions :

• Disproportion cephalopelvic significative ;

• Positions foetales ou présentations défavorables qui sont non livrables sans conversion avant la livraison, c.-à-d., mensonges transversaux ;

• Dans des urgences obstétriques où le rapport d'avantage-à-risque pour le foetus ou la mère favorise l'intervention chirurgicale ;

• En cas de détresse foetale où la livraison n'est pas imminente ;

• Utilisation prolongée dans l'inertie utérine ou le toxemia grave ;

• Modèles utérins hypertoniques ;

• Patients présentant l'hypersensibilité à la drogue ;

• Induction ou augmentation de travail dans cas où la livraison vaginale est contre-indiquée, comme la présentation de corde ou le prolapsus, previa total de placenta, et previa de vasa.

 

Avertissements

 

Injection d'oxytocine (synthétique) une fois donné pour l'induction ou la stimulation du travail, doit être administré seulement par l'itinéraire intraveineux et avec à surveillance médicale appropriée dans un hôpital.

 

 

Précautions

 

Généralités

 

Tous les patients recevant l'oxytocine intraveineuse doivent être sous l'observation continue par le personnel qualifié avec une connaissance complète de la drogue et qualifiée pour identifier des complications. Un médecin qualifié contrôler toutes les complications devrait être immédiatement disponible.

 

Une fois correctement administrée, l'oxytocine devrait stimuler des contractions utérines semblables à ceux vues dans la normale travaillent. Overstimulation de l'utérus par l'administration inexacte peut être dangereux à la mère et au foetus. Même avec l'administration appropriée et à la surveillance appropriée, les contractions hypertoniques peuvent se produire dans les patients dont les utérus sont hypersensibles à l'oxytocine.

 

Excepté dans des circonstances peu communes, l'oxytocine ne devrait pas être administrée en conditions suivantes : prématurité, disproportion cephalopelvic limite, chirurgie lourde précédente sur le cervix ou l'utérus comprenant la césarienne, overdistention de l'utérus, multiparity grand ou carcinome cervical envahissant. En raison de la variabilité des combinaisons des facteurs qui peuvent être présents en conditions ci-dessus, la définition ““des circonstances peu communes”” doit être laissée au jugement du médecin. La décision peut seulement être prise en pesant soigneusement les indemnités potentielles que l'oxytocine peut fournir dans un point de droit donné contre le potentiel rare mais défini pour que la drogue produise le hypertonicity ou le spasme tétanique.

 

Les décès maternelles dues aux épisodes hypertendus, à l'hémorragie sous-arachnoïdienne, à la rupture de l'utérus et aux décès foetales dues à de diverses causes ont été rapportées associées à l'utilisation des drogues ocytociques parentérales pour l'induction du travail et pour l'augmentation dans la première et les secondes étapes du travail.

 

L'oxytocine a été montrée pour avoir un effet antidiurétique intrinsèque, agissant d'augmenter la réabsorption de l'eau du filtrat glomérulaire. L'attention devrait, donc, être accordée à la possibilité d'intoxication de l'eau, en particulier quand l'oxytocine est administrée sans interruption par infusion et le patient reçoit des fluides de vive voix.

 

 

Interactions médicamenteuses

 

L'hypertension grave a été rapportée quand l'oxytocine a été donnée trois à quatre heures suivant l'administration prophylactique d'un vasoconstricteur en même temps que l'anesthésie de bloc caudal. L'anesthésie de Cyclopropane peut modifier les effets cardio-vasculaires de l'oxytocine, afin de produire des résultats inattendus tels que l'hypotension. La bradycardie maternelle de sinus avec des rythmes atrioventriculaires anormaux a été également notée quand l'oxytocine a été employée simultanément avec l'anesthésie de cyclopropane.

 

 

Carcinogenèse, mutagénèse, affaiblissement de fertilité

 

Il n'y a aucune étude animale ou d'humain sur la cancérogénicité et la mutagénicité de cette drogue, ni y a il n'importe quelle information sur son effet sur la fertilité.

 

 

Catégorie C. de grossesse.

 

Il n'y a aucune indication connue pour l'usage de l'oxytocine dans le premier et deuxième trimestre de la grossesse autre que par rapport à l'avortement spontané ou induit. Basé sur l'expérience large avec cette drogue et ses propriétés de constitution chimique et pharmacologiques, on ne s'attendrait pas à ce que présente un risque d'anomalies foetales une fois utilisé comme indiqué.

 

Mères de soins

On ne le connaît pas si cette drogue est excrétée en lait humain. Puisque beaucoup de drogues sont excrétées en lait humain, la précaution devrait être exercée quand l'oxytocine est administrée à une femme de soins.

Réactions défavorables

Les réactions défavorables suivantes ont été rapportées dans la mère :

• Réaction anaphylactique

• Hémorragie puerpérale

• Arythmie du coeur

• Afibrinogenemia mortel

• Nausée

• Vomissement

• Contractions ventriculaires prématurées

• Hématome pelvien

Le dosage ou l'hypersensibilité excessif à la drogue peut avoir comme conséquence le hypertonicity utérin, le spasme, la contraction tétanique ou la rupture de l'utérus.

 

La possibilité de seignement et d'afibrinogenemia accrus devrait être maintenue dans l'esprit en administrant la drogue.

 

L'intoxication grave de l'eau avec les convulsions et le coma s'est produite, et est associée à une infusion lente d'oxytocine sur une période de 24 heures. La mort maternelle due à l'intoxication causée par l'oxytocine de l'eau a été rapportée.

 

Les réactions défavorables suivantes ont été rapportées dans le foetus ou le nourrisson :

En raison de la mobilité utérine induite :

• Bradycardie

• Contractions ventriculaires prématurées et d'autres arythmies

• CNS permanent ou dommage au cerveau

• La mort foetale

En raison de l'utilisation de l'oxytocine dans la mère :

• Hémorragie rétinienne néonatale

• Bas scores d'Apgar à cinq minutes

• Ictère néonatal

 

Surdosage

 

Le surdosage avec l'injection d'oxytocine (synthétique) dépend essentiellement de l'hyperactivité utérine si en raison de l'hypersensibilité de cet agent. Le Hyperstimulation avec des contractions (tétaniques) fortes (hypertonique) ou prolongées, ou un ton de repos de 15 à 20 millimètres H2O ou plus entre les contractions peut mener au travail tumultueux, la rupture utérine, les lacérations cervicales et vaginales, l'hémorragie puerpérale, le hypoperfusion uteroplacental et la décélération variable du coeur foetal, l'hypoxie foetale, l'hypercapnie ou la mort. Arrosez l'intoxication avec des convulsions, qui est provoquée par l'effet antidiurétique inhérent de l'oxytocine, est une complication sérieuse qui peut se produire si grands milliunits des doses (40 à 50/minute) sont infusés pendant de longues périodes.

 

La gestion se compose de la discontinuation immédiate de l'oxytocine, et de la thérapie symptomatique et de support.

 

 

Dosage et administration d'oxytocine

 

Le dosage de l'oxytocine est déterminé par réponse utérine. L'information suivante de dosage est basée sur la diverse utilisation de régimes et d'indications en général.

 

Induction ou stimulation de travail

 

L'infusion intraveineuse (méthode d'égouttement) est la seule méthode acceptable d'administration pour l'induction ou la stimulation du travail.

 

Le contrôle précis du taux d'écoulement d'infusion est essentiel. Une pompe d'infusion ou toutes autres une telle surveillance de dispositif et fréquente de la force des contractions et fréquence cardiaque foetale sont nécessaire pour l'administration sûre de l'oxytocine pour l'induction ou la stimulation du travail. Si les contractions utérines deviennent trop puissantes, l'infusion peut être abruptement arrêtée, et la stimulation ocytocique de la musculature utérine s'affaiblira bientôt.

 

Une infusion intraveineuse d'une non-oxytocine contenant la solution devrait être commencée. Des solutions physiologiques d'électrolyte devraient être employées excepté dans des circonstances peu communes.

 

Pour préparer la solution habituelle pour l'infusion-un intraveineuse ml (10 unités) est combiné aseptiquement avec 1 000 ml d'un diluant de non-hydration.

 

La solution combinée, tournée dans la bouteille d'infusion pour assurer le mélange complet, contient 10 mU/mL. Ajoutez le conteneur avec la solution ocytocique diluée au système par l'utilisation d'une pompe constante d'infusion ou de tout autre un tel dispositif de commander exactement le taux d'infusion.

 

La dose initiale devrait être pas plus de 1 à 2 mU/min. La dose peut être graduellement augmentée par paliers de pas plus de 1 à 2 mU/min., jusqu'à ce qu'on ait établi un modèle de contraction qui est semblable au travail de normale.

 

La fréquence cardiaque foetale, le ton utérin de repos, et la fréquence, la durée, et la force des contractions devraient être surveillés.

 

L'infusion d'oxytocine devrait être discontinuée immédiatement en cas de l'hyperactivité utérine ou de la détresse foetale. L'oxygène devrait être administré à la mère. La mère et le foetus doivent être évalués par le médecin traitant.

 

Contrôle d'hémorragie utérine puerpérale

 

L'infusion intraveineuse (méthode d'égouttement) — pour commander le saignement puerpéral, 10 à 40 unités d'oxytocine peut être ajoutée à 1 000 ml d'un diluant et d'une course nonhydrating à un taux nécessaire pour commander l'atonie utérine.

 

Administration-1 intramusculaire ml (10 unités) d'oxytocine peut être donné après la livraison du placenta.

 

Traitement d'avortement inachevé ou inévitable

 

L'infusion intraveineuse avec la solution saline physiologique, 500 ml, ou le dextrose de 5% dans la solution saline physiologique à laquelle 10 unités d'oxytocine ont été ajoutées devrait être infusée à un taux de 20 à 40 gouttes/minute.

Des formulations galéniques parentérales devraient être inspectées visuellement pour assurer les particules et la décoloration avant l'administration, toutes les fois que la solution et le conteneur laissent.